La cafeína es un alcaloide considerado la droga recreacional más usada en el mundo; se obtiene del café, el té y el cacao.

Sus acciones más inmediatas incluyen la estimulación del sistema nervioso central, efecto sobre el sistema cardiovascular y diuresis.

También se usa como analgésico en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos y paracetamol, y en suplementos de los llamados coloquialmente "quemagrasas". Actualmente se la estudia como potencial tratamiento contra el Parkinson y como inhibidor de la acumulación de lípidos en el hígado, lo que contribuiría a disminuir el riesgo de cáncer hepático.

Se metaboliza casi por completo, excretándose sin cambio menos del 3%. En sujetos sanos, su vida media es de unas 5 hs. No se almacena en el organismo ni se acumula en sangre, de ahí su paso rápido al cerebro y otros tejidos.

Su condición de antagonista de la fosfdiesterasa conduce a un aumento en el metabolismo basal y a la oxidación de ácidos grasos. Este efecto termogénico y oxidativo justificaría su inclusión en suplementos orientados a ayudar en la pérdida de grasa, sobre todo cuando se realizan ejercicios aérobicos.

Asimismo, por antagonismo con los receptores de adenosina (que es relajante) conduce a una mayor actividad cerebral al aumentar la liberación de dopamina, norepinefrina y glutamato (neurotrasmisores estimulantes). Esto explica la condición estimulante y de mejora en el foco de atención de la cafeína.

Finalmente, el ingreso de la cafeína en la célula implica un aumento en la concentración del ion calcio, de importancia en la contracción muscular, el metabolismo energético, la memoria y el aprendizaje.

Las dosis habituales van desde los 100mg para quienes recién comienzan a suplementarla, hasta 200mg para pérdida de peso o 3-6mg/kg de paso para incremento de la fuerza.

No obstante, hay un factor de tolerancia que hace que sus efectos sean menores o no aparezcan en sujetos muy habituados a su uso, independientemente de la dosis que usen.

Dosis por encima de los 600 mg/día pueden provocar dolores de cabeza, insomnio, mareos, ansiedad, temblores o deshidratación.